Antibiótico aminoglucósido bactericida, cuya acción microbiana resulta de la fijación sobre la unidad 30S de los ribosomas, impide sobre todo la fase de iniciación, perturbándose la ordenación del RNA mensajero y provocando una lectura incorrecta del código genético por el RNA de transferencia.
Perturba además la permeabilidad de la membrana bacteriana.
Es activo frente a bacterias Gram (-) y algunas Gram ( ), incluyéndose en su espectro de acción:
Escherichia coli, Klebsiella spp., Shigella spp., Proteus spp. (algunas especies), Salmonella spp.
(algunas especies), Yersinia spp., Pasteurella spp. (algunas especies), cepas de Actinomyces bovis,
Leptospira spp., Mycobacterium spp., Haemophilus spp., Brucella spp., Campylobacter fetus.
Resistencias cruzadas: con estreptomicina, neomicina, gentamicina y kanamicina.
Farmacocinética: Tras su administración intramuscular, se absorbe rápidamente, y se consiguen
niveles séricos máximos a los 60-90 minutos tras su inyección.
Se distribuye preferentemente por los espacios extracelulares del organismo y no se une apenas a
las proteínas plasmáticas (menos del 10%) penetrando mínimamente en la mayoría de tejidos
excepto el riñón (volumen de distribución relativamente pequeño: 0,35 a 0,45 l/kg).
Se obtienen buenas concentraciones en los líquidos de las cavidades corporales (sinovial, pleural,
peritoneal), especialmente si hay inflamación.
Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placentaria, así como en articulaciones y ojo, pero no se
consigue en ellos concentraciones terapéuticas, ni tampoco secreciones bronquiales, líquido
intestinal, secreciones prostáticas, bilis y leche. Se excreta en un 50-60% de la orina, de forma
inalterada, y un 2-5% se elimina por bilis.
Su vida media se sitúa entre 1 y 2 horas.
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